Produk

Telithromycin pertama kali diluncurkan di Jerman sebagai pengobatan oral sekali sehari untuk infeksi pernapasan termasuk pneumonia yang didapat masyarakat, eksaserbasi bakteri akut bronkitis kronis, sinusitis akut, dan tonsilitis/faringitis.Turunan semisintetik dari eritromisin makrolida alami ini adalah ketolida yang dipasarkan pertama kali, kelas baru antibiotik yang menampilkan keton C3, bukan kelompok L-cladinose.Agen antibakteri cincin beranggota 14 mencegah sintesis protein bakteri dengan mengikat dua domain subunit 50S ribosom bakteri.Ini menunjukkan aktivitas in vitro yang kuat terhadap patogen pernapasan umum termasuk Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis dan Streptococcus pyogenes serta patogen atipikal lainnya.Gugus 3-keto memberikan peningkatan stabilitas asam dan penurunan induksi resistensi makrolida-linkosamid-streptogramin B yang sering diamati dengan makrolida.Residu karbamat C11-C12 yang tersubstitusi tampaknya tidak hanya meningkatkan afinitas untuk situs pengikatan ribosom tetapi juga untuk menstabilkan senyawa terhadap hidrolisis esterase dan menghindari resistensi karena penghapusan makrolida dari sel oleh pompa penghabisan yang dikodekan oleh gen mef pada patogen tertentu. .Telithromycin adalah inhibitor kompetitif dan substrat CYP3A4.Namun, tidak seperti beberapa makrolida seperti troleandomisin, ia tidak membentuk kompleks metabolit penghambat CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkana yang stabil yang berpotensi hepatotoksik.Obat ini dapat ditoleransi dengan baik dan didistribusikan dengan baik ke jaringan paru, sekresi bronkial, amandel, dan air liur.Ternyata sangat terkonsentrasi dalam butiran azurophil dari neutrofil polimorfonuklear sehingga memfasilitasi pengirimannya ke bakteri yang difagositosis.