Produk

Pendekatan untuk mengobati T2DM, penyakit yang ditandai dengan cacat ganda disfungsi sel islet dan resistensi insulin, termasuk agen yang meningkatkan sekresi insulin oleh pankreas (sekretagog), agen yang meningkatkan sensitivitas organ target terhadap insulin (sensitizer), dan agen yang menurunkan tingkat penyerapan glukosa dari saluran pencernaan. Liraglutide, agonis reseptor GLP-1 yang mencapai pasar, memiliki homologi 97% terhadap GLP-1 dengan hanya dua perubahan asam amino dan penambahan rantai samping asam lemak.Secara khusus, lisin pada posisi 34 telah diganti dengan arginin, dan lisin pada posisi 26 telah dimodifikasi dengan rantai asil C16 melalui pengatur jarak glutamoil.Liraglutide memperoleh ketahanannya terhadap degradasi DPP-4 dari kecenderungannya untuk membentuk misel dan berikatan dengan albumin.Tidak seperti pendahulunya exenatide, yang memerlukan dua suntikan subkutan setiap hari sebelum makan pertama dan terakhir hari itu, liraglutide disetujui sebagai rejimen pengobatan sekali sehari dan dapat digunakan dalam kombinasi dengan metformin atau sulfonylurea pada pasien dengan kontrol glikemik yang tidak memadai dengan baik monoterapi atau kombinasi terapi ganda.Itu juga disetujui dalam kombinasi dengan terapi ganda metformin dan thiazolidinedione pada pasien dengan kontrol glikemik yang tidak mencukupi.Liraglutide menunjukkan potensi pengikatan 61 pM (EC50= 55 pM untuk GLP-1) untuk reseptor GLP-1 manusia hasil kloning.