Produk

Activated thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor (TAFIa) adalah karboksipeptidase yang mengandung seng dan secara signifikan menghambat fibrinolisis.Penghambat TAFIa dengan demikian diharapkan bertindak sebagai agen profibrinolitik.Kami baru-baru ini melaporkan desain dan sintesis inhibitor TAFIa yang mengandung selenium dan aktivitas penghambatannya.Di sini kami melaporkan struktur kristal inhibitor yang mengandung selenium-, sulfur-, dan asam fosfinat yang kuat yang terikat pada karboksipeptidase B pankreas babi (ppCPB).ppCPB adalah homolog TAFIa dan pengganti TAFIa untuk analisis kristalografi.Struktur kristal kompleks ppCPB dengan senyawa selenium 1a, analog sulfur 2, dan turunan asam fosfinat EF6265 ditentukan masing-masing pada resolusi 1,70, 2,15, dan 1,90 Å.Setiap inhibitor mengikat ke situs aktif ppCPB dengan cara yang mirip dengan yang diamati untuk inhibitor yang dilaporkan sebelumnya.Jadi, dalam kompleks, oksigen selenium, belerang, dan asam fosfinat berkoordinasi dengan seng dalam ppCPB.Ini adalah pengamatan pertama dan laporan koordinasi selenium dengan seng di CPB.