Produk

(+)-(3R,5S), tert-Butil 7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-pirimidin-5-il]-3,5 -dihidroksi-6(E)-heptenat, juga dikenal sebagai R1.5 atau tert-butil-rosuvastatin, adalah senyawa kimia dengan aplikasi potensial dalam industri farmasi. Rosuvastatin adalah obat penurun kolesterol terkenal yang termasuk dalam kelas obat yang disebut statin.Ia bekerja dengan menghambat enzim yang disebut reduktase HMG-CoA, yang terlibat dalam produksi kolesterol dalam tubuh.R1.5 merupakan turunan dari rosuvastatin yang mengandung gugus tert-butil yang melekat pada molekul, memberikan sifat tambahan dan manfaat potensial. Salah satu kemungkinan penerapan R1.5 adalah sebagai bahan farmasi untuk pengobatan hiperlipidemia dan pencegahan penyakit kardiovaskular.Seperti rosuvastatin, R1.5 dapat digunakan untuk menurunkan kadar kolesterol LDL, juga dikenal sebagai kolesterol "jahat", dan trigliserida dalam darah.Senyawa ini dapat menunjukkan sifat farmakokinetik yang lebih baik, seperti peningkatan bioavailabilitas atau peningkatan stabilitas, dibandingkan dengan obat induknya.Selain itu, gugus tert-butil dapat berkontribusi pada kelarutan senyawa dan keserbagunaan formulasi, sehingga cocok untuk berbagai sistem penghantaran obat. Potensi penggunaan R1.5 lainnya adalah dalam pengembangan prodrug atau sistem penghantaran obat yang ditargetkan.Gugus tert-butil dapat bertindak sebagai gugus pelindung, memungkinkan pelepasan rosuvastatin secara terkontrol pada jaringan atau organ tertentu, seperti hati.Strategi ini dapat meningkatkan kemanjuran obat dan meminimalkan potensi efek samping dengan meningkatkan konsentrasinya di lokasi target sambil mengurangi paparan ke jaringan non-target. Selain itu, R1.5 dapat berfungsi sebagai alat yang berharga bagi ahli kimia obat dalam penemuan dan pengembangan obat.Struktur kompleks senyawa menyediakan platform untuk modifikasi dan derivatisasi lebih lanjut.Para peneliti dapat memanfaatkan R1.5 sebagai senyawa timbal untuk mengeksplorasi hubungan struktur-aktivitas dan mengembangkan analog baru dengan potensi yang ditingkatkan, selektivitas, atau profil terapeutik yang lebih baik.Studi semacam itu dapat berkontribusi pada pengembangan statin baru dan lebih efektif atau agen penurun kolesterol lainnya. Kesimpulannya, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 atau tert-butyl-rosuvastatin) menjanjikan sebagai senyawa farmasi untuk pengobatan hiperlipidemia dan penyakit kardiovaskular.Strukturnya yang unik, dikombinasikan dengan gugus tert-butil, dapat memberikan keuntungan seperti peningkatan farmakokinetik, penghantaran obat yang ditargetkan, dan peluang untuk pengembangan obat lebih lanjut.Penelitian dan pengembangan lebih lanjut diperlukan untuk sepenuhnya mengeksplorasi potensi R1.5 di bidang farmasi.