Produk

Trimethoprim adalah agen bakteriostatik kelas pirimetamin alkali yang lipofilik dan lemah.Ini adalah bubuk kristal putih atau hampir putih, tidak berbau, pahit, dan sedikit larut dalam kloroform, etanol atau dan aseton, tetapi hampir tidak larut dalam air dan sangat larut dalam larutan asam asetat glasial.Ini memiliki spektrum antibakteri yang mirip dengan obat sulfa, tetapi dengan efek antibakteri yang kuat.Ini memiliki efek yang baik untuk mengobati Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, dan berbagai bakteri gram positif dan negatif lainnya.Tetapi tidak efektif melawan infeksi Pseudomonas aeruginosa.Konsentrasi penghambatan minimumnya seringkali kurang dari 10 mg/L dengan penggunaan sendiri yang mudah menyebabkan resistensi bakteri, dan oleh karena itu umumnya tidak digunakan sendiri, dan terutama dikombinasikan dengan obat sulfa untuk membentuk sediaan senyawa untuk pengobatan klinis infeksi saluran kemih, usus infeksi, infeksi pernafasan, disentri, enteritis, demam tifoid, meningitis, otitis media, meningitis, sepsis dan infeksi jaringan lunak.Ini memiliki efek mengobati tifus dan efek paratifoid yang tidak kurang dari ampisilin;Ini juga dapat dikombinasikan dengan obat sulfa kerja panjang untuk pencegahan dan pengobatan malaria falciparum yang resistan terhadap obat.

Prinsip dasar antibakteri trimetoprim adalah mengganggu metabolisme folat pada bakteri.Mekanisme kerja utamanya adalah penghambatan selektif aktivitas reduktase dihidrofolat pada bakteri sehingga dihidrofolat tidak dapat direduksi menjadi tetrahidrofolat.Karena sintesis asam folat adalah bagian utama dari biosintesis asam nukleat, dan oleh karena itu produk tersebut mencegah sintesis asam nukleat dan protein bakteri.Selain itu, afinitas pengikatan trimetoprim (TMP) terhadap enzim reduktase dihidrofolat bakteri lima kali lebih kuat dibandingkan dengan reduktase dihidrofolat mamalia.Kombinasi antara itu dengan obat sulfa dapat menyebabkan penyumbatan ganda pada metabolisme biosintesis asam folat bakteri sehingga terjadi efek sinergis yang akan meningkatkan aktivitas antibakteri obat sulfa, dan dapat mengubah efek antibakteri menjadi efek bakterisidal yang mengurangi resistensi obat. strain.Selain itu, produk ini juga dapat meningkatkan efek antibakteri dari berbagai antibiotik lainnya (seperti tetrasiklin, gentamisin).