Produk

Senyawa multitarget semakin diupayakan untuk pengobatan penyakit kompleks yang efektif.Di sini, kami menjelaskan desain dan sintesis kelas baru hibrida shogaol-huprine, yang konon mencapai beberapa target utama yang terlibat dalam penyakit Alzheimer.Hibrida telah diuji secara in vitro untuk aktivitas penghambatannya terhadap asetilkolinesterase manusia dan butyrylcholinesterase dan aktivitas antioksidan (uji ABTS.+, DPPH dan Folin-Ciocalteu), dan dalam sel Escherichia coli utuh untuk aktivitas anti-agregasi Aβ42 dan tau mereka.Juga, penetrasi otak mereka telah dinilai (tes PAMPA-BBB).Meskipun hibrida tidak sekuat penghambat AChE atau agen antioksidan seperti induk huprine Y dan [4]-shogaol, masing-masing, mereka masih menunjukkan aktivitas antikolinesterase dan antioksidan yang sangat kuat dan jauh lebih kuat Aβ42 dan agen antiagregasi tau daripada senyawa induk.Secara keseluruhan, hibrida shogaol-huprine muncul sebagai petunjuk anti-Alzheimer multitarget yang dapat ditembus otak.

Ekstrak dari berbagai polaritas yang diperoleh dari berbagai bagian tanaman (akar, daun, bunga dan buah) dari Seseli rigidum dipelajari dengan uji antioksidan yang berbeda: aktivitas penangkapan radikal DPPH dan ABTS, dengan metode daya pereduksi total serta melalui kandungan total flavonoid dan polifenol. .Minyak atsiri dari semua bagian tanaman menunjukkan sifat antioksidan yang lemah.Kisaran konsentrasi penghambatan ekstrak yang diuji, terhadap bakteri Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, dan jamur Candida albicans dan Aspergillus niger adalah 0,01-1,50 mg/mL dan mikrobisida 0,02-3,00 mg/mL.Dalam interaksinya dengan cholinesterase, semua essential oil terbukti efektif sebagai inhibitor.Persentase penghambatan tertinggi dibandingkan kolinesterase manusia dan kuda ditunjukkan oleh minyak esensial akar (masing-masing 38,20% dan 48,30%) di antara minyak, dan ekstrak heksana akar (masing-masing 40,56% dan 50,65%).Minyak atsiri dan komponen volatil dari semua bagian tanaman diidentifikasi dengan GC, GC-MS dan headspace/GC-MS.Analisis statistik dari ansambel hasil menunjukkan bahwa komposisi minyak atsiri akar berbeda secara signifikan dari minyak atsiri bagian tanaman lainnya.Mempertimbangkan semua aktivitas yang dipelajari, ekstrak akar heksana menunjukkan sifat keseluruhan terbaik.Melalui kromatografi cair kinerja tinggi digabungkan dengan spektrometri massa resolusi tinggi, 30 konstituen yang paling melimpah diidentifikasi dalam ekstrak dengan polaritas berbeda.Kehadiran konstituen yang teridentifikasi terkait dengan aktivitas biologis spesifik yang diamati, sehingga menunjuk senyawa yang berpotensi bertanggung jawab untuk setiap aktivitas yang dipamerkan.