Heparin sodium Cas:9041-08-1 putih atau hampir putih, bubuk higroskopis
Nomor katalog | XD90184 |
Nama Produk | natrium heparin |
CAS | 9041-08-1 |
Formula molekul | C12H17NO20S3 |
Berat molekul | 591.45 |
Detail Penyimpanan | 2 hingga 8 °C |
Kode Tarif Harmonisasi | 30019091 |
Spesifikasi produk
Penampilan | putih atau hampir putih, bubuk higroskopis |
Assay | 99% |
Rotasi spesifik | Barang kering tidak boleh kurang dari +50° |
pH | 5.5 - 8.0 |
endotoksin bakteri | Kurang dari 0,01 IU per Satuan Internasional heparin |
Pelarut residu | Menurut metode standar internal dengan perhitungan luas puncak, metanol, etanol, aseton, dan, pada gilirannya, 0,3%, 0,5%, atau kurang |
Residu saat pembakaran | 28,0%-41,0% |
Sodium | 10,5%-13,5% (bahan kering) |
Protein | < 0,5% (bahan kering) |
Nitrogen | 1,3%-2,5% (bahan kering) |
Kotoran Nukleotida | 260nm<0,10 |
Logam berat | ≤ 30ppm |
Kejernihan dan warna larutan | Larutan harus bening tidak berwarna;Seperti kekeruhan, spektrofotometri ultraviolet-tampak, penentuan absorbansi pada panjang gelombang 640 nm, tidak boleh lebih dari 0,018;Seperti warna, dibandingkan dengan cairan kuning kolorimetri standar, tidak boleh lebih dalam |
Zat Terkait | Jumlah dermatan sulfat dan kondroitin sulfat: tidak lebih dari aera puncak yang sesuai dalam komatogram yang diperoleh dengan larutan referensi.Pengotor lainnya: tidak ada puncak selain puncak karena determatan sulfat dan kondroitin sulfat yang terdeteksi. |
anti-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
Kromatografi cair | Larutan sampel kontrol dalam kromatogram, dermatan sulfat (tinggi puncak dan heparin dan dermatan sulfat) antara rasio tinggi lembah puncak tidak boleh kurang dari 1,3, diperoleh dengan larutan uji serupa dalam waktu retensi dan bentuk dengan puncak utama dalam kromatogram yang diperoleh dengan solusi referensi.Penyimpangan relatif waktu retensi tidak boleh melebihi 5% |
Berat molekul dan distribusi berat molekul | Berat molekul rata-rata berat harus 15000 - 19000. Berat molekul lebih dari 24000 grade tidak boleh lebih besar dari 20%, berat molekul 8000 - 16000 berat molekul 24000 - 16000 rasio tidak boleh kurang dari 1 |
penurunan berat badan kering | ≤ 5,0% |
organisme mikro | Total jumlah aerobik yang layak: <10³cfu/g .Jamur/ragi <10²cfu/g |
anti faktor IIa | ≥180 IU/mg |
Heparin, Garam natrium adalah polimer heparin yang menghasilkan efek antikoagulan utamanya dengan mengaktifkan antitrombin.Aktivasi ini menyebabkan perubahan konformasi di ATIII dan memungkinkan peningkatan fleksibilitas dalam loop situs reaktifnya.Heparin adalah glikosaminoglikan yang sangat sulfat yang dikenal untuk mencegah pembekuan.Heparin, Sodium Salt juga merupakan aktivator RyR dan ATIII.
Sifat fisik dan kimia: Natrium heparin adalah bubuk putih atau hampir putih, tidak berbau, higroskopis, larut dalam air, tidak larut dalam pelarut organik seperti etanol dan aseton.Ini memiliki muatan negatif yang kuat dalam larutan air dan dapat bergabung dengan beberapa kation untuk membentuk kompleks molekuler.Larutan berair lebih stabil pada pH 7.
Antikoagulan: Natrium heparin adalah antikoagulan, mukopolisakarida, garam natrium glukosamin sulfat yang diekstraksi dari mukosa usus babi, sapi dan domba, dan disekresikan oleh sel mast dalam tubuh manusia.Dan secara alami ada di dalam darah.Natrium heparin memiliki fungsi mencegah agregasi dan penghancuran trombosit, menghambat konversi fibrinogen menjadi monomer fibrin, menghambat pembentukan tromboplastin dan menahan tromboplastin yang terbentuk, mencegah konversi protrombin menjadi trombin dan antitrombin.Natrium heparin dapat menunda atau mencegah pembekuan darah baik in vitro maupun in vivo.Mekanisme kerjanya sangat kompleks dan mempengaruhi banyak mata rantai dalam proses koagulasi.Fungsinya adalah: ①menghambat pembentukan dan fungsi tromboplastin, sehingga mencegah protrombin menjadi trombin;②dalam konsentrasi yang lebih tinggi, ia memiliki efek menghambat trombin dan faktor koagulasi lainnya, mencegah fibrinogen menjadi Protein fibrin;③ dapat mencegah agregasi dan penghancuran trombosit.Selain itu, efek antikoagulan natrium heparin masih terkait dengan radikal sulfat bermuatan negatif dalam molekulnya.Zat alkalin bermuatan positif seperti protamine atau toluidine blue dapat menetralkan muatan negatifnya, sehingga dapat menghambat antikoagulannya.memengaruhi.Karena heparin dapat mengaktifkan dan melepaskan lipoprotein lipase in vivo, menghidrolisis trigliserida dan low-density lipoprotein kilomikron, sehingga juga memiliki efek hipolipidemik.Natrium heparin dapat digunakan untuk mengobati penyakit tromboemboli akut, koagulasi intravaskular diseminata (DIC).Dalam beberapa tahun terakhir, heparin telah ditemukan memiliki efek menghilangkan lipid darah.Injeksi intravena atau injeksi intramuskular dalam (atau injeksi subkutan), 5.000 hingga 10.000 unit setiap kali.Natrium heparin kurang toksik dan kecenderungan perdarahan spontan adalah risiko terpenting overdosis heparin.Tidak efektif secara oral, harus diberikan melalui suntikan.Injeksi intramuskular atau injeksi subkutan lebih mengiritasi, terkadang reaksi alergi dapat terjadi, dan overdosis bahkan dapat menyebabkan serangan jantung;kadang-kadang rambut rontok sementara dan diare.Selain itu, masih dapat menyebabkan patah tulang spontan.Penggunaan jangka panjang terkadang dapat menyebabkan trombosis, yang mungkin merupakan akibat dari penipisan antikoagulase-III.Natrium heparin dikontraindikasikan pada pasien dengan kecenderungan perdarahan, insufisiensi hati dan ginjal berat, hipertensi berat, hemofilia, perdarahan intrakranial, ulkus peptikum, wanita hamil dan postpartum, tumor visceral, trauma dan pembedahan.
Kegunaan: Penelitian biokimia, digunakan untuk mencegah konversi protrombin menjadi trombin, dengan efek antitrombotik.
Kegunaan: Natrium heparin adalah obat biokimia mukopolisakarida yang diekstraksi dari mukosa usus babi dengan aktivitas antikoagulan yang kuat.Mclcan menemukan femoral mucopolysaccharide heparin dalam jaringan hati dari anjing sambil mempelajari mekanisme pembekuan darah.Brinkous dkk.membuktikan bahwa heparin memiliki aktivitas antikoagulan.Setelah heparin digunakan sebagai antikoagulan dalam aplikasi klinis untuk pertama kalinya, ia mendapat perhatian dari seluruh dunia.Meskipun memiliki sejarah lebih dari 60 tahun dalam penggunaan klinis, sejauh ini belum ada produk yang dapat sepenuhnya menggantikannya, sehingga masih menjadi salah satu obat biokimia antikoagulan dan antitrombotik terpenting.Ini memiliki berbagai kegunaan dalam pengobatan.Ini digunakan untuk mengobati infark miokard akut dan hepatitis patogen.Ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan asam ribonukleat untuk meningkatkan kemanjuran hepatitis B. Dapat digunakan bersamaan dengan kemoterapi untuk mencegah trombosis.Ini dapat mengurangi lipid darah dan meningkatkan fungsi kekebalan tubuh manusia.juga memiliki efek tertentu.Natrium heparin dengan berat molekul rendah memiliki aktivitas antikoagulan faktor Xa.Studi farmakodinamik telah menunjukkan bahwa natrium heparin dengan berat molekul rendah memiliki efek penghambatan pada pembentukan trombus dan trombosis arteriovenosa in vivo dan in vitro, tetapi memiliki sedikit efek pada sistem koagulasi dan fibrinolisis, menghasilkan efek antitrombotik.perdarahan lebih kecil kemungkinannya.Heparin tak terpecah adalah campuran dari berbagai glikosida amino glukan yang dapat menunda atau mencegah pembekuan darah baik secara in vitro maupun in vivo.Mekanisme antikoagulannya kompleks, dan memiliki efek pada semua aspek koagulasi.Termasuk penghambatan protrombin menjadi trombin;penghambatan aktivitas trombin;menghambat transformasi fibrinogen menjadi fibrin;mencegah agregasi dan destruksi platelet.Heparin masih dapat menurunkan lipid darah, menurunkan LDL dan VLDL, meningkatkan HDL, mengubah kekentalan darah, melindungi sel endotel vaskular, mencegah aterosklerosis, meningkatkan aliran darah, dan meningkatkan sirkulasi koroner.
Kegunaan: Penelitian biokimia, untuk mencegah konversi protrombin menjadi trombin.
Kegunaan: Digunakan untuk menunda dan mencegah pembekuan darah