Produk

Lima belas metallointerkalator berbasis platina(II) telah disintesis menggunakan ligan 1,10-fenantrolin (fen) tersubstitusi, termasuk 5-kloro-1,10-fenantrolin (5-Cl-fen), 5-metil-1,10- phenanthroline (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-phenanthroline (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-phenanthroline (5-NO2-phen) dan dipyrido[3,2-d :2',3'-f]quinoxaline (dpq), dan achiral ethylenediamine (en) dan ligan tambahan kiral 1S,2S-diaminocyclohexane (S,S-dach) dan 1R,2R-diaminocyclohexane (R,R-dach) .Sitotoksisitas mereka dalam garis sel leukemia murine L1210 ditentukan dengan menggunakan tes penghambatan pertumbuhan.Kompleks logam yang paling sitotoksik adalah yang mengandung ligan tambahan S,S-dach dan ligan interkalasi 5-CH3-phen.Satu metallointercalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), menampilkan peningkatan sitotoksisitas 5-10 kali lipat dibandingkan dengan agen klinis cisplatin.Dari percobaan pengikatan DNA tampaknya tidak ada perbedaan yang signifikan antara kompleks logam mana pun, yang menunjukkan bahwa baik afinitas pengikatan DNA maupun mode pengikatan/adisi DNA yang terbentuk bukanlah satu-satunya penentu sitotoksisitas dari keluarga berbasis platinum(II) ini. metallointercalators.